西樂葆為硬膠囊,內容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?;瘜W名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,哪些患者不宜服用西樂葆呢?
西樂葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂葆的生物利用度相同。西樂葆在骨關節(jié)炎患者,西樂葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂葆臨床療效及安全性相當。西樂葆在大于65歲的人群中,西樂葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。西樂葆用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征,西樂葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。
西樂葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生,達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
西樂葆不宜用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發(fā)的嚴重的(極少是致命的)過敏反應報道。本品禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(實習編緝:李華藝)
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