兒童處在生長發(fā)育時期，神經系統(tǒng)、內分泌系統(tǒng)及許多臟器發(fā)育尚不完善，肝、腎的解毒和排毒功能以及血腦屏障作用也都不健全。兒童用藥安全當更加重視。塞來昔布膠囊(西樂葆)化學名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。分子式：C17H14F3N3O2S。分子量：381.38。18歲以下兒童可以服用塞來昔布膠囊嗎？

目前尚無關于18歲以下兒童應用塞來昔布的療效和安全性的資料。

在決定使用塞來昔布膠囊(西樂葆)前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據每例患者的治療目標，在最短治療時間內使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。(1)用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛。（見[臨床試驗]）

大約在1500個個體中進行了塞來昔布的藥代動力學研究。空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2-3小時達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個治療劑量范圍內，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無關，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。

與進食(高脂食物)同時給藥，則本藥的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨關節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當。

在大于65歲的人群中，塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(而非與年齡相關)。在低體重患者中，塞來昔布的水平較高，因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中，塞來昔布的水平較高。

在老年女性中，塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大，所以不必針對老年患者調整劑量。塞來昔布在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。

體外及體內試驗表明，代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。詳見內包裝說明書。

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（實習編輯：孫媛媛）