塞來昔布膠囊(西樂葆)會不定期地根據(jù)市場發(fā)展需求而更換包裝，以滿足消費者的需求，與時并進。那么，塞來昔布膠囊(西樂葆)的藥代動力學(xué)是什么？下面讓小編為你介紹吧。

塞來昔布膠囊(西樂葆)的藥代動力學(xué)是：

吸收：口服單劑量塞來昔布后約3小時達最高血藥濃度。在空腹?fàn)顟B(tài)下，塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時，這種正比關(guān)系減弱（見食物影響）。目前，尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。

分布：健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高，可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

代謝：塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應(yīng)慎用塞來昔布，因為代謝清除的減低會導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。

排泄：塞來昔布的清除主要通過肝臟進行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標(biāo)記的藥物后，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%)，少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長，導(dǎo)致藥物半衰期(t1/2)差異較大?？崭骨闆r下，有效半衰期約為11小時。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

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(實習(xí)編輯：盧錦銳)