塞來(lái)昔布膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。塞來(lái)昔布膠囊的主要成份為塞來(lái)昔布。那么，塞來(lái)昔布膠囊的鎮(zhèn)痛不良事件有什么呢？

塞來(lái)昔布膠囊對(duì)健康受試者在治療劑量下，塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合高，可達(dá)97%。塞來(lái)昔布膠囊的體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。塞來(lái)昔布膠囊的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L，塞來(lái)昔布膠囊在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布膠囊并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。塞來(lái)昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。塞來(lái)昔布膠囊體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，塞來(lái)昔布膠囊的代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450-CYP2C9。

塞來(lái)昔布膠囊原形藥具有藥理活性，塞來(lái)昔布膠囊的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。塞來(lái)昔布膠囊的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，塞來(lái)昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來(lái)昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，塞來(lái)昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來(lái)昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。塞來(lái)昔布膠囊的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。

塞來(lái)昔布膠囊的鎮(zhèn)痛和痛經(jīng)研究中的不良事件：在鎮(zhèn)痛和痛經(jīng)研究中大約有1700例患者接受本品治療。口腔手術(shù)后疼痛研究中的所有患者接受單劑量研究藥物。在原發(fā)性痛經(jīng)和骨科手術(shù)后疼痛研究中使用本品的劑量最高達(dá)600mg/天。在鎮(zhèn)痛和痛經(jīng)研究中不良事件的類(lèi)型與關(guān)節(jié)炎研究中報(bào)道的相似。在口腔手術(shù)后疼痛研究中唯一增加的不良事件是拔牙后牙槽骨炎（干槽癥）。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）