非洛地平緩釋膠囊,生物利用度約為15%,與攝食無(wú)關(guān)。吸收速率而不是吸收程度受同時(shí)攝食影響,最大血藥溶度增加約65%。那么,非洛地平緩釋膠囊的藥理作用是什么?
非洛地平緩釋膠囊的藥理作用是:
非洛地平緩釋膠囊平為二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑,與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競(jìng)爭(zhēng)二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn),可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴(lài)性Ca2+電流,并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門(mén)靜脈攣縮。體外研究表明,非洛地平對(duì)血管平滑肌選擇性抑制作用強(qiáng)于對(duì)心肌作用;在體外可檢測(cè)到負(fù)性肌力作用,但是在整體動(dòng)物中未觀(guān)察到此作用。非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低,該藥理作用與用藥劑量相關(guān),并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內(nèi)非洛地平可通過(guò)對(duì)外周血管阻力的降低而導(dǎo)致輕度利尿。降壓作用呈劑量依賴(lài)性,與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加,但該作用隨時(shí)間而減少。長(zhǎng)期給藥心率可能增加5~10次/分鐘,β受體阻滯劑可對(duì)抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示,非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對(duì)心臟傳導(dǎo)(P-R、P-Q和H-V間期)沒(méi)有顯著影響。在對(duì)沒(méi)有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。非洛地平可降低腎血管阻力而不影響腎小球。在笫一周用藥時(shí)可見(jiàn)輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用,短期和長(zhǎng)期治療不影響電解質(zhì)。在對(duì)高血壓患者的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非洛地平可增加血漿去甲腎上腺素水平。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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