必洛斯為淡粉色片。主要成份為坎地沙坦西酯,其化學(xué)名稱為:(±)-1-(環(huán)己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氮唑基-5)聯(lián)苯基-4]甲基]-1H-苯并咪唑-7]羧酸酯。那么,必洛斯的黃疸現(xiàn)象是怎樣呢?
必洛斯在高血壓患者進(jìn)行的試驗(yàn)顯示。必洛斯對(duì)對(duì)患者多次服用可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;必洛斯2~8mg每日1次連續(xù)用藥,可使收縮壓、舒張壓下降,左室心肌重量、末梢血管阻力減少,必洛斯對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過率無明顯影響;必洛斯對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)性高血壓患者,必洛斯對(duì)腦血流量無影響。
必洛斯用于治療原發(fā)性高血壓。必洛斯可單獨(dú)使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。必洛斯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。必洛斯為血管緊張素IIAT1受體拮抗劑,必洛斯通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素II的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力。必洛斯可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。
必洛斯的肝功能惡化或黃疸現(xiàn)象:鑒于可能會(huì)出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPT0,γ-GTP等值升高的肝功能障礙或黃疸,應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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