必洛斯用于治療原發(fā)性高血壓。必洛斯可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。那么，必洛斯的不良反應(yīng)有什么呢？

必洛斯為坎地沙坦的前體藥，必洛斯在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，必洛斯的絕對(duì)生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)。必洛斯與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。必洛斯的大鼠試驗(yàn)證明，必洛斯極少通過(guò)血腦屏障，但可透過(guò)胎盤屏障并分布至胎兒。

必洛斯主要以原形經(jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)O-去乙基化反應(yīng)生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物。必洛斯的排泄半衰期約為9小時(shí)。必洛斯對(duì)高血壓患者口服2-l6mg/天，連續(xù)用藥4周，必洛斯的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-l3小時(shí)。必洛斯的總清除率為0.，腎清除率為0.19ml；口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

必洛斯的不良反應(yīng)：1、嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)：(1)血管性水腫：有時(shí)出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察，見(jiàn)到異常時(shí)，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)暈厥和失去意識(shí)：過(guò)度的降壓可能引起暈厥和暫時(shí)性失去意識(shí)。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。特別是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、最近開(kāi)始服用利尿降壓藥的患者，可能會(huì)出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開(kāi)始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進(jìn)行。(3)急性腎功能衰竭：可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(4)高血鉀患者：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(5)肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPTO，γ-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(6)粒細(xì)胞缺乏癥：可能會(huì)出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況.如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(7)橫紋肌溶解：可能會(huì)出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(8)間質(zhì)性肺炎：可能會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。2、其它的不良反應(yīng)(1)過(guò)敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過(guò)敏。2）循環(huán)系統(tǒng)：頭暈、蹣跚、站起時(shí)頭暈、心悸、發(fā)熱、心臟期前收縮、心房顫動(dòng)。罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：心絞痛、心肌梗死。3）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢體麻木。4）消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎、味覺(jué)異常。5）肝臟：GOT、GPT、ALP、LDH升高。6）血液：貧血、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板計(jì)數(shù)降低。7）腎臟：BUN、肌酐升高、蛋白尿、血尿。8）其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少、低鈉血癥。：在這種情況下應(yīng)停止服用。：在這種情況下應(yīng)減量或停藥，進(jìn)行適當(dāng)處理。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）