非布司他片的主要成份為非布佐司他。不推薦本品用于治療無(wú)癥狀性高尿酸血（癥）。那么，初期服用非布司他片會(huì)怎樣呢？

非布司他片被廣泛代謝，非布司他片通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）結(jié)合，非布司他片通過(guò)細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。非布司他片的平均終末消除半衰期大約為5~8小時(shí)。非布司他片通過(guò)肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除。非布司他片口服C標(biāo)記80mg，約49%通過(guò)尿液排泄，包括非布司他原型（3%）、?；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物（30%）、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物（13%）、其他未知的代謝產(chǎn)物（3%）。

非布司他片對(duì)尿酸和黃嘌呤濃度的影響，非布司他片對(duì)健康受試者服用后，24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低，黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外，尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí)，每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí)，24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。

非布司他片平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss/F）大約是50L（CV約40%）。非布司他片的血漿蛋白結(jié)合率約99.2%（主要和血清白蛋白結(jié)合），40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。非布司他片除了通過(guò)尿液排泄，大約45%通過(guò)糞便排泄，包括非布司他原型（12%）、?；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物（1%）、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物（25%）、其他未知的代謝產(chǎn)物（7%）。

在服用非布司他片的初期，可能會(huì)引起痛風(fēng)的發(fā)作，這是因?yàn)檠蛩崴降母淖儗?dǎo)致組織沉積的尿酸鹽被動(dòng)員出來(lái)。為預(yù)防服用非布司他起始階段的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時(shí)服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿。預(yù)防性治療的獲益可長(zhǎng)達(dá)6個(gè)月。在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無(wú)需中止服藥。應(yīng)根據(jù)患者的個(gè)體情況，對(duì)痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）