非布司他片為白色片劑。主要成份為非布佐司他?;瘜W名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片的用法用量是怎樣呢?
非布司他片每日最高劑量達300mg,穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。非布司他片在有或無代謝活化時,CHL細胞染色體畸變試驗結果陽性。非布司他片的Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。
非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對健康受試者服用后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時,每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
非布司他片為2-芳基噻唑衍生物,非布司他片是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,非布司他片通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他片常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。非布司他片對心臟復極化的影響,非布司他片分別對健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗,非布司他片通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。
非布司他片的用法用量:非布司他片的口服推薦劑量為40mg或80mg.每日一次。推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360μmol/L).建議劑量增至80mg.每日一次。給藥時.無需考慮食物和抗酸劑的影響.特殊人群:肝功能不全者:輕.中度肝功能不全(Child-PughA.B級)的患者無需調(diào)整劑量.尚未進行重度肝功能不全者(Child-PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究.因此此類患者應慎用非布司他。腎功能不全者:輕.中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無需調(diào)整劑量.推薦的非布司他起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl.建議劑量增至80mg.每日一次.尚無嚴重腎功能不全。
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(實習編緝:梁勁)
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