丙磺舒片作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。那么,丙磺舒片不宜用于哪些患者呢?
丙磺舒片的T1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時,2g為6~12小時。丙磺舒片的排尿酸有效血藥濃度需100~200μg/ml。丙磺舒片在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物,這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。丙磺舒片的代謝物主要經(jīng)腎排出,在24~48小時中約有5%~10%的給藥量以原形排出。
丙磺舒片口服后吸收迅速、完全。丙磺舒片的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%,丙磺舒片主要與白蛋白結(jié)合。丙磺舒片對成人一次口服1g,2~4小時血藥濃度達峰值,丙磺舒片的血藥峰值濃度為30μg/ml以上;一次口服2g時4小時達峰值,丙磺舒片的血藥峰值為150~200μg/ml,丙磺舒片對小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達峰值。
丙磺舒片可以防止尿酸鹽結(jié)晶的生成,減少關(guān)節(jié)的損傷,丙磺舒片亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。丙磺舒片無抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風的治療。丙磺舒片可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。
下述患者不宜服用丙磺舒片:老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或有活動性消化性潰瘍病史及腎結(jié)石等。
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(實習編緝:邵澤妹)
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