硫酸氫氯吡格雷片為血小板聚集抑制劑，在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。那么，硫酸氫氯吡格雷片藥代動力學(xué)是有怎樣呢？

硫酸氫氯吡格雷片主要成份是硫酸氫氯吡格雷。其化學(xué)名稱為：消旋-a-（6，7-二氯噻吩并[3，4-c]哌啶-5（4H）-乙酸乙酯硫酸氫鹽。分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4。分子量：419.9。

硫酸氫氯吡格雷片的推薦劑量是每天75mg，與或不與食物同服。對于老年患者不需調(diào)整劑量。非ST段抬高性急性冠狀綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者，應(yīng)以單次負(fù)荷量氯吡格雷300mg開始，然后以75mg每日一次連續(xù)服藥(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險，故推薦阿司匹林的劑量不應(yīng)超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床實(shí)驗(yàn)資料支持用藥12個月，用藥3個月時的益處最大(參見藥效學(xué)特性)。兒童和未成年人：18歲以下受試者的安全性、有效性尚未建立。

硫酸氫氯吡格雷片藥代動力學(xué)是多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速，母體化合物的血漿濃度很低，一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算，至少有50%的藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物，其對血小板聚集也無影響，占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后，血藥濃度約在1小時后達(dá)峰(30mg/l)氯吡格雷主要由一種藥物前體，通過氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再經(jīng)過水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié)，1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結(jié)合，從而抑制血小板聚集。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）