鹽酸坦洛新緩釋膠囊的主要成分為鹽酸坦洛新。西咪替丁使鹽酸坦洛新緩釋膠囊清除率顯著降低,AUC顯著增加,所以與西咪替丁合用應(yīng)慎重,尤其當(dāng)劑量大于0.4mg時。那么,鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥理作用是有怎樣呢?
鹽酸坦洛新緩釋膠囊單劑量口服本品0.2mg后,表觀消除半衰期為7.68±1.40小時,達峰時間5.2±1.0小時,峰濃度7.37±1.12ng/ml,平均駐留時間MRT為12.31±1.70小時。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊與華法令合用是:鹽酸坦洛新緩釋膠囊與華法令合用尚無試驗結(jié)果,因此與華法令合用需謹(jǐn)慎。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥理作用是:
1.對交感神經(jīng)α1受體的阻斷作用(參照哈樂使用說明書)。本品可選擇性阻斷α1受體,其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外,本品對α1受體的親和性較其對比α2受體強5400-24000倍。
2.對尿道、膀胱及前列腺的作用因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑,而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體,因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用,使平滑肌松弛,尿道壓迫降低,其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3.改善排尿障礙的作用本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺壓力,而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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