丙磺舒片作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。那么,丙磺舒片與利福平合用是怎樣呢?
丙磺舒片口服后吸收迅速、完全。丙磺舒片的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%,丙磺舒片主要與白蛋白結(jié)合。丙磺舒片對成人一次口服1g,2~4小時血藥濃度達(dá)峰值,丙磺舒片的血藥峰值濃度為30μg/ml以上;一次口服2g時4小時達(dá)峰值,血藥峰值為150~200μg/ml,丙磺舒片對小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達(dá)峰值。
丙磺舒片的T1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時,2g為6~12小時。丙磺舒片的排尿酸有效血藥濃度需100~200μg/ml。丙磺舒片在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物,這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。丙磺舒片的代謝物主要經(jīng)腎排出,在24~48小時中約有5%~10%的給藥量以原形排出。
丙磺舒片與利福平合用時,因二藥被肝臟攝取有競爭,故利福平的血藥濃度可增高并時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥并用。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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