富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的藥代動力學(xué)是什么?
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的藥代動力學(xué):富馬酸替諾福韋二吡呋酯片幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2小時內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片與食物同服時生物利用度可增大約40%。
替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時,從而使之適用于1天給藥1次。由于富馬酸替諾福韋二吡呋酯片和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此,由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉(zhuǎn)運系統(tǒng)排泄,約70%~80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
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(實習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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