富馬酸比索洛爾片用于高血壓,冠心病(心絞痛)。成分為富馬酸比索洛爾?;瘜W(xué)名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。那么,富馬酸比索洛爾片的藥物過量會是怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片口服吸收迅速、完全,生物利用度高(90%),首過效應(yīng)低(10%),富馬酸比索洛爾片的血藥濃度達(dá)峰時間1.7~3.0小時,富馬酸比索洛爾片的穩(wěn)定血藥濃度在20~60gL,富馬酸比索洛爾片給藥后肺、腎、肝含量最高,富馬酸比索洛爾片體內(nèi)半衰期長(t1210小時)。
富馬酸比索洛爾片50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,富馬酸比索洛爾片剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。富馬酸比索洛爾片對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學(xué)尚無研究。富馬酸比索洛爾片的動力學(xué)為線性,與年齡無關(guān)。
富馬酸比索洛爾片的50%經(jīng)肝臟代謝,50%由腎臟排泄,有平衡消除的特點。富馬酸比索洛爾片通過兩條途徑從體內(nèi)排出。富馬酸比索洛爾片的藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。
富馬酸比索洛爾片的藥物過量:β-腎上腺素受體拈抗劑最常見的藥物過敏反應(yīng)為心動過緩,低血壓、支氣管哮喘,急性心功能不全和低血塘。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過址(最大2000mg)的報道,患者出現(xiàn)心動過緩和/或低血壓,所有的病人均恢復(fù)。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個體差異很大。
通常發(fā)生藥物過量,應(yīng)該及時停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去?;陬A(yù)期的藥理學(xué)作用和其他β-受體阻滯劑的經(jīng)驗,當(dāng)臨床需要時可以考慮以下處理方法:心動過緩:靜注阿托品。如果效果不好,可以小心給予異丙腎上腺素或其他正性變時性藥物。有些情況下,應(yīng)通過靜脈植入心臟起搏器。低血壓:應(yīng)靜脈補(bǔ)充液體及應(yīng)用血管升壓藥物,靜注高血糖素有益。房室傳導(dǎo)阻滯(二度或三度):應(yīng)細(xì)心監(jiān)護(hù)患者,適當(dāng)靜注異丙腎上腺泰或通過靜脈植入心臟起搏器。急性心力衰竭加?。红o注利尿劑、正性肌力藥物及擴(kuò)血管藥物。支氣管痙攣:應(yīng)用支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療。如異丙腎上腺素,β2-擬交感神經(jīng)藥物和/或氨茶堿。低血糖:靜注葡萄糖。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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