挑選對恩曲他濱耐藥HIV病毒株,對其基因型進行分析顯示其對恩曲他濱敏感性降低與HIV反轉(zhuǎn)錄酶基因密碼子184的突變相關(guān),結(jié)果發(fā)生蛋氨酸被替換成纈氨酸或異亮氨酸(M184V/I)。那么,恩曲他濱膠囊生殖毒理如何呢?
恩曲他濱膠囊生殖毒理:
(1)雄性大鼠給予劑量相當于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量(AUC),雌性小鼠給予劑量相當于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量(AUC),對生育力未見影響,子代從出生前到性成熟期每日給予劑量的暴露量(AUC)相當于人臨床劑量200mg的暴露量,小鼠子代生育能力正常。
(2)小鼠暴露劑量(AUC)在60倍人的劑量,兔暴露劑量(AUC)在120倍人的劑量,未見胚胎發(fā)育和畸形增加,在孕婦中未進行充分和良好對照的研究。
(3)因為動物的生殖研究不常能預測人的反應,只有在有明確需要時,本品才能用于孕婦。
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(實習編輯:黃景裕)
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