挑選對(duì)恩曲他濱耐藥HIV病毒株,對(duì)其基因型進(jìn)行分析顯示其對(duì)恩曲他濱敏感性降低與HIV反轉(zhuǎn)錄酶基因密碼子184的突變相關(guān),結(jié)果發(fā)生蛋氨酸被替換成纈氨酸或異亮氨酸(M184V/I)。那么,恩曲他濱膠囊生殖毒理如何呢?
恩曲他濱膠囊生殖毒理:
(1)雄性大鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量(AUC),雌性小鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量(AUC),對(duì)生育力未見(jiàn)影響,子代從出生前到性成熟期每日給予劑量的暴露量(AUC)相當(dāng)于人臨床劑量200mg的暴露量,小鼠子代生育能力正常。
(2)小鼠暴露劑量(AUC)在60倍人的劑量,兔暴露劑量(AUC)在120倍人的劑量,未見(jiàn)胚胎發(fā)育和畸形增加,在孕婦中未進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究。
(3)因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究不常能預(yù)測(cè)人的反應(yīng),只有在有明確需要時(shí),本品才能用于孕婦。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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