合理用藥的概念是指根據(jù)疾病種類、患者狀況和藥理學理論選擇最佳的藥物及其制劑，制定或調(diào)整給藥方案，以期有效、安全、經(jīng)濟地防治和治愈疾病的措施。劑量，按合理的時間間隔完成正確的療程，達到預期的治療目標。索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。過量服用蘋果酸舒尼替尼膠囊會怎樣？

蘋果酸舒尼替尼是一種能抑制多個受體酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。通過對舒尼替尼抑制各種激酶（80多種激酶）的活性進行評價，證明舒尼替尼可抑制血小板衍生生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干細胞因子受體（KIT）、Fms樣酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受體（CSF-1R）和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體（RET）。生化和細胞測定證實舒尼替尼能抑制這些受體酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。在表達受體酪氨酸激酶靶點的腫瘤模型的體內(nèi)試驗中，舒尼替尼能抑制多個受體酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化進程；在某些動物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長或?qū)е履[瘤消退，和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。體外實驗結(jié)果表明蘋果酸舒尼替尼能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達失調(diào)的腫瘤細胞生長，體內(nèi)試驗結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。

索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)適應癥/功能主治：1）甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤（GIST），2）不能手術的晚期腎細胞癌（RCC）。

藥物過量：處理索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)藥物過量的方法包括一般的支持性措施。無治療本品過量的特效解毒劑。如果有臨床指征時，應采用催吐或洗胃清除未吸收的藥物。已完成的臨床研究中未有本品藥物過量的報告。非臨床研究中在500mg/kg（3000mg/m2）/日，最少給藥5天即觀察到大鼠死亡。在此劑量水平，毒性反應征象包括肌肉協(xié)調(diào)障礙、搖頭、活動減退、眼睛分泌物、豎毛和胃腸道不適。在更低劑量水平但更長治療持續(xù)時間時也觀察到死亡及相似的毒性反應征象。

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（實習編輯：孫媛媛）