坎地沙坦酯分散片(源瑞),建議密閉,在涼暗處保存,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,坎地沙坦酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
坎地沙坦酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
坎地沙坦酯分散片口服后,由胃腸道被吸收后迅速完全水解為坎地沙坦,通過(guò)O-脫乙基化經(jīng)肝代謝成非活性代謝物,單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)后,坎地沙坦藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。多次給藥,坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會(huì)產(chǎn)生蓄積。給藥后,經(jīng)3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,坎地沙坦酯代謝的絕對(duì)生物利用度達(dá)到15%,高酯成分的食物不會(huì)影響到坎地沙坦酯的生物利用度??驳厣程沟姆植既莘e為0.13L/kg,血漿蛋白結(jié)合率高(>99%),不會(huì)透過(guò)紅細(xì)胞。在血藥濃度超過(guò)推薦劑量范圍后,蛋白結(jié)合維持不變。通過(guò)大鼠的試驗(yàn),坎地沙坦很難通過(guò)血腦屏障,但能夠通過(guò)胎盤,并分布到胎兒體內(nèi)。本品主要通過(guò)尿液和糞便(通過(guò)膽汁)以原藥形式排泄,其清除半衰期約為9hr,血漿總清除率為0.37ml/min/kg,腎清除率為0.19ml/min/kg,口服坎地沙坦后,約26%以原藥形式從尿液排出體外??诜淮蝿┝康目驳厣程辊ズ螅赡蛞褐信懦?3%,糞便中67%。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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