鹽酸羥考酮緩釋片,在肝臟廣泛代謝,代謝產(chǎn)物為有活性的去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮。那么,鹽酸羥考酮緩釋片的藥理毒理是怎樣呢?
鹽酸羥考酮緩釋片的藥理毒理是:
鹽酸羥考酮緩釋片為阿片受體純激動劑。對腦和脊髓的阿片受體具有親和力,羥考酮的作用類似嗎啡。主要藥理作用是鎮(zhèn)痛,其他藥理作用包括抗焦慮、止咳和鎮(zhèn)靜。無極量限制,鎮(zhèn)痛作用無封頂效應(yīng),只受限于不能耐受的副作用。從幾項研究資料可以認為,羥考酮對人產(chǎn)生基因毒性的危險性較低。下述試驗表明羥考酮不致突變:在艾姆斯氏沙門菌和大腸桿菌試驗中不論存在代謝活性狀態(tài)與否,劑量直到5000ug時;在人體淋巴細胞染色體畸變試驗中(不存在代謝激活狀態(tài)下)劑量直到1500ug/ml時,以及在代謝激活狀態(tài)劑量直到500ug/ml作用48小時情況下;在小鼠體內(nèi)骨髓微核試驗中(血漿藥物濃度直到48ug/ml時)。羥考酮在下述情況產(chǎn)生致突變效果:在人體染色體突變試驗中存在代謝激活狀態(tài)下劑量大于或等于1250ug/ml,作用24小時而非48小時情況下;在小鼠淋巴瘤試驗中存在代謝激活狀態(tài)下劑量等于或大于50ug/ml。以及不存在代謝激活狀態(tài)劑量等于或大于40ug/ml時。
請留意,該藥應(yīng)在有效期36個月內(nèi)使用完畢。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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