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思利舒與阿米替林合用是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/10 15:38:09
    導(dǎo)讀:思利舒血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35%。思利舒9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。

思利舒的主要成份為利培酮。思利舒為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,思利舒與阿米替林合用是怎樣呢?

思利舒用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。思利舒的一項(xiàng)單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%,思利舒在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。

思利舒血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35%。思利舒9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。思利舒經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨(dú)服用或與食物同服。思利舒在體內(nèi),利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。

思利舒與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,思利舒在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。思利舒的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。思利舒對大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),在治療劑量范圍內(nèi),思利舒的血藥濃度與給藥劑量成正比。

思利舒與阿米替林合用:阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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