鹽酸吡格列酮膠囊起始劑量15mg或30mg,最大劑量為45mg。鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份是鹽酸吡格列酮。那么,鹽酸吡格列酮膠囊的藥物相互作用是有怎樣呢?
鹽酸吡格列酮膠囊的藥理作用是屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動(dòng)劑,通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體,從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。
鹽酸吡格列酮膠囊的不良反應(yīng)是文獻(xiàn)報(bào)道,在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中,超過(guò)3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中,超過(guò)2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療,超過(guò)1100名病人,療程達(dá)6個(gè)月或以上,超過(guò)450名病人療程達(dá)1年或更久。臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)的主要不良反應(yīng)為:
1.輕中度水腫,單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%,與胰島素合用時(shí)為15.3%。
2.貧血,發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降,可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。
3.誘發(fā)心力衰竭,國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道,本品可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大,但僅見(jiàn)于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ和Ⅳ級(jí)的病人。
4.低血糖反應(yīng),合并使用其它降糖藥物時(shí),有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。
5.肝功能異常,均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高,并且可逆。
6.血脂增高。
鹽酸吡格列酮膠囊的藥物相互作用是口服避孕藥:同時(shí)應(yīng)用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時(shí),二者的血漿濃度都會(huì)降低約30%,這可能會(huì)使避孕作用消失。同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)尚未進(jìn)行。所以,對(duì)于同時(shí)使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人,避孕應(yīng)更謹(jǐn)慎。格列吡嗪:對(duì)于健康受試者,同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和格列吡嗪(5.0毫克1次/日)共7日,未改變格列吡嗪的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)。地高辛:對(duì)于健康受試者,同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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