甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內,其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明,性別對藥代動力學無影響,體重的影響也可忽略而不計。甲磺酸伊馬替尼片適用于手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)患者嗎?
甲磺酸伊馬替尼片(格列衛(wèi))用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)患者。
甲磺酸伊馬替尼片(格列衛(wèi))開始劑量:對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者,甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日;對干擾素治療失敗的慢性期患者,以及不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)患者,推薦劑量為400mg/日,均為每日1次口服,宜在進餐時服藥,并飲一大杯水,只要有效,就應持續(xù)服用。如果血象許可,沒有嚴重藥物不良反應,在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日,或從600mg/日增加到800mg/日(400mg,分2次服用):疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應,已取得的血液學反應重新消失。下列情況中必須調整劑量:如治療過程中出現嚴重非血液學不良反應(如嚴重水潴留),宜停藥,直到不良反應消失,隨后再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。嚴重肝臟毒副作用時劑量的調整:如膽紅質升高超過正常范圍上限3倍或轉氨酶升高超過正常范圍上限5倍,宜停藥,直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。
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(實習編輯:孫媛媛)
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