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鹽酸伐昔洛韋片是阿昔洛韋的前體藥嗎?

來源:健客 發(fā)布時間:2016/12/5 14:08:56
    導讀:阿昔洛韋片主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。

鹽酸伐昔洛韋片口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達峰時間為0.88~1.75小時。那么,鹽酸伐昔洛韋片是阿昔洛韋的前體藥嗎?

阿昔洛韋片口服吸收差,約15%-30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。

阿昔洛韋片可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和11.2mg/L。本品蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)約為2.5小時。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(t1/2β)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(t1/2β)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。

阿昔洛韋片主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

因鹽酸伐昔洛韋片是阿昔洛韋的前體藥,需要轉化為阿昔洛韋才發(fā)揮作用,所以實際的作用功效都是一樣的。而鹽酸伐昔洛韋片的生物利用度較阿昔洛韋片好。

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(實習編輯:嚴韻兒)

 

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