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那格列奈片的代謝產物是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/12/4 13:50:57
    導讀:那格列奈片與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實,所以不能與磺酰脲類制劑并用。

那格列奈片可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖2型糖尿病病人。不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的代謝產物是什么呢?

那格列奈片與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實,所以不能與磺酰脲類制劑并用。

那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產物來自于異丙其側鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。較少的代謝產物是那格列奈的二醇、異丙醇和?;咸烟侨┧崾健?/p>

只有那格列奈的少量異丙醇代謝產物具有活性,強度與那格列奈相當。細胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑,其次是CYP3A4,這些結論是用人肝微粒體和含單一表達人CYP同工酶的微粒體進行的體外實驗而得出的。

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(實習編輯:葉勝能)

 

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