尼洛替尼膠囊(達希納)是一種新型的靶向腫瘤治療藥物，為瑞士進口進口藥，可用于白血病的治療。那么尼洛替尼膠囊(達希納)的效果是怎么樣的呢？

達希納能更有效針對誘發(fā)癌癥的bcr-abl基因及其變異基因。諾華公司基于對格列衛(wèi)(伊馬替尼)bcr-abl復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)的了解，合理設(shè)計了一種針對bcr-abl耐藥突變的新型abl激酶抑制劑，在甲基哌啶部分加入新的結(jié)合基團，同時保留一個酞胺藥效基團以保持對G1u286和AsP381的H鍵相互作用。這就是達希納(尼洛替尼)，是一種高親和力的以氨基嘧啶為基礎(chǔ)的ATP競爭性抑制劑。

尼洛替尼膠囊(達希納)尼洛替尼膠囊，適應(yīng)癥為對既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人病人。

達希納能夠選擇性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列衛(wèi)耐藥突變細胞的增殖和發(fā)育能力。采用達希納(尼洛替尼)治療對于大多數(shù)晚期CML患者都是有效的。

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(實習(xí)編輯：楊俊波）