對(duì)于服用過(guò)量吉非替尼片(易瑞沙)還沒(méi)有專(zhuān)門(mén)的治療方法，現(xiàn)在尚不知過(guò)量服用可能的癥狀。在I期臨床試驗(yàn)中，少量患者服用到每天1000mg的劑量，觀察到一些不良反應(yīng)的發(fā)生頻率增加和嚴(yán)重程度升高，主要是腹瀉和皮疹。對(duì)于藥物過(guò)量引起的不良反應(yīng)應(yīng)給予對(duì)癥處理，特別是嚴(yán)重腹瀉應(yīng)給予適當(dāng)?shù)闹委煛?a target="_blank" href="http://m.coldnoir.com/product/272146.html">吉非替尼片有什么藥理毒理？

吉非替尼片(易瑞沙)適用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。

吉非替尼片(易瑞沙)的藥理毒理如下：

藥理作用吉非替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制其血管生成，在體外，可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動(dòng)物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

毒理學(xué)研究非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟動(dòng)作電位復(fù)極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。但由臨床研究和上市后監(jiān)測(cè)獲得的安全性資料未提示吉非替尼對(duì)心臟有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突變分析(細(xì)菌和體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞)和裂解試驗(yàn)(體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞和體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn))中，吉非替尼未顯示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)，可對(duì)雌鼠排卵產(chǎn)生影響，導(dǎo)致黃體量下降。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家兔中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。當(dāng)給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給于吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。一個(gè)對(duì)大鼠為期2年的致癌性研究，在最高劑量時(shí)(10mg/kg/日)，在雄性和雌性大鼠中肝細(xì)胞腺瘤以及只在雌性大鼠中腸系膜淋巴結(jié)血管肉瘤的發(fā)生率有輕微增高，但具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的升高。在另一個(gè)對(duì)小鼠為期2年的致癌性研究中也觀察到了肝細(xì)胞腺瘤，顯示了在劑量為50mg/kg/日時(shí)，雄性小鼠的發(fā)生率以及在最高劑量為90mg/kg/日時(shí)(自第22周開(kāi)始由125mg/kg/日減低至此劑量)，雌性和雄性小鼠的發(fā)生率均有輕微升高。其中雌性小鼠的結(jié)果具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性，雄性則無(wú)。尚不了解這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）