已知對(duì)該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重過敏反應(yīng)者禁用吉非替尼片(易瑞沙)。吉非替尼片(易瑞沙)適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。兒童可以服用吉非替尼片嗎？

目前尚無吉非替尼片(易瑞沙)用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。

吉非替尼片(易瑞沙)的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)。不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無需壓碎，攪拌至完全分散(約需10分鐘)，即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過鼻-胃管給予該藥液。無需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量：年齡、體重、性別、種族、腎功能、因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。劑量調(diào)整：當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時(shí)，可通過短期暫停治療(最多14天)解決，隨后恢復(fù)每天250mg的劑量(見不良反應(yīng))。兒童中使用目前尚無本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。

藥理作用吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長，抑制其血管生成，在體外，可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動(dòng)物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。毒理學(xué)研究非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟動(dòng)作電位復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。但由臨床研究和上市后監(jiān)測(cè)獲得的安全性資料未提示吉非替尼對(duì)心臟有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突變分析(細(xì)菌和體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞)和裂解試驗(yàn)(體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞和體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn))中，吉非替尼未顯示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)，可對(duì)雌鼠排卵產(chǎn)生影響，導(dǎo)致黃體量下降。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家兔中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。當(dāng)給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給于吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。一個(gè)對(duì)大鼠為期2年的致癌性研究，在最高劑量時(shí)(10mg/kg/日)，在雄性和雌性大鼠中肝細(xì)胞腺瘤以及只在雌性大鼠中腸系膜淋巴結(jié)血管肉瘤的發(fā)生率有輕微增高，但具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的升高。在另一個(gè)對(duì)小鼠為期2年的致癌性研究中也觀察到了肝細(xì)胞腺瘤，顯示了在劑量為50mg/kg/日時(shí)，雄性小鼠的發(fā)生率以及在最高劑量為90mg/kg/日時(shí)(自第22周開始由125mg/kg/日減低至此劑量)，雌性和雄性小鼠的發(fā)生率均有輕微升高。其中雌性小鼠的結(jié)果具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性，雄性則無。尚不了解這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性。

筆者提醒您：是藥三分毒,用藥需謹(jǐn)慎!如想對(duì)吉非替尼片(易瑞沙)有進(jìn)一步的了解，您可以到健客咨詢我們的專家，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111，我們會(huì)有專業(yè)的人士給您提供專業(yè)的答案。

（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）