服用每一種藥之前都要遵循說明書的要求,不能夠盲目用藥,要為自己的健康著想。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動力學如何呢?下面讓小編為你介紹吧。
甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動力學是:
二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制表皮生長因子受體(ErbB1)和人表皮因子受體2(ErbB2)。4種乳腺癌細胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感,半抑制濃度為25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D細胞株不敏感,半抑制濃度在微摩爾級別級別,對于膀胱癌的2種細胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表達)和J82(ErbB1和ErbB2低度表達),增強順鉑的療效[1]。在多種動物均能抑制表皮因子驅動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細胞株有效[2]??诜詹煌耆?,而且個體差異較大,約4h后達到最大濃度(Cmax),半衰期24h,每日給藥后6~7d達到穩(wěn)態(tài)。每天給藥1250mg,Cmax為2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),血漿濃度時間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。分開服用較每日1次AUC增加一倍,與食物同服,AUC增加3~4倍[3]。拉帕替尼與白蛋白及α1酸糖蛋白結合率高(>99%),體外研究[4]證實,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白轉運及P-糖蛋白的底物。單劑量終末半衰期為14.2h,多次給藥后,有效半衰期延長至24h,主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。腎臟排泄極微,糞便中回收率約為口服劑量的27%。
關于藥物的咨詢和購買,可以選擇大品牌的網站,像健客藥店等都不錯。有需要的朋友們可以選擇到健客藥店進行購買,電話熱線:400-086-5111!健客藥店的每一筆藥物的買賣,都受到國家食品藥品安全監(jiān)督管理局的監(jiān)管,藥品質量有保障,受到廣大病患朋友的好評,值得信賴。
(實習編輯:盧錦銳)
上一篇:暖宮孕子膠囊(茵妮舒)的用法... 下一篇:甲苯磺酸拉帕替尼片的注意事...