安內(nèi)真適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛??蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。那么,安內(nèi)真的藥物過(guò)量是怎樣呢?
安內(nèi)真的血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時(shí)。安內(nèi)真連續(xù)每日給藥7~8天后,安內(nèi)真的血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)。安內(nèi)真在血液動(dòng)力學(xué)的研究中,動(dòng)物或人體應(yīng)用治療劑量范圍內(nèi)的氨氯地平,即便是在人體中與β受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用,也均沒(méi)有出現(xiàn)負(fù)性肌力作用。安內(nèi)真在正常健康人及代償良好的心衰患者中使用其他具有顯著的負(fù)性肌力作用的藥物也有相似的發(fā)現(xiàn)。
安內(nèi)真的藥代動(dòng)力學(xué)不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應(yīng)接受常規(guī)初始劑量治療。安內(nèi)真的活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床實(shí)驗(yàn)中,安內(nèi)真不影響竇房結(jié)或房室傳導(dǎo)功能。安內(nèi)真對(duì)慢性穩(wěn)定性心絞痛患者,靜脈給藥10mg,A-H、H-V傳導(dǎo)以及起搏后竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間并沒(méi)有顯著性的改變。
安內(nèi)真通過(guò)肝臟被廣泛(約90%)代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經(jīng)尿液排出,安內(nèi)真的體外研究表明,安內(nèi)真在高血壓患者中,血漿蛋白結(jié)合率約為93%。安內(nèi)真給予口服治療劑量后,6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰,安內(nèi)真的絕對(duì)生物利用度約為64~90%,安內(nèi)真的生物利用度不受攝入食物的影響。
安內(nèi)真的藥物過(guò)量:嚴(yán)重過(guò)量可能導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張伴有顯著的低血壓以及反射性心動(dòng)過(guò)速。人體研究中,本品有意過(guò)量應(yīng)用的資料有限。分別給予小鼠和大鼠等價(jià)于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的馬來(lái)酸氨氯地平單次口服劑量可導(dǎo)致死亡。給予犬等價(jià)于氨氯地平4mg/kg的馬來(lái)酸氨氯地平(根據(jù)mg/m[sup]2[/sup]換算,為人類最大推薦劑量的至少11倍)單次口服劑量引起明顯的周圍血管擴(kuò)張和低血壓。
如果有超大量服藥,應(yīng)積極進(jìn)行心肺監(jiān)測(cè)。頻繁的血壓測(cè)量十分必要。如果發(fā)生低血壓,應(yīng)提供心血管支持治療,包括將四肢抬高以及準(zhǔn)確補(bǔ)液。如果應(yīng)用這些保守治療,低血壓仍然不緩解,可考慮給予血管收縮劑(如:苯腎上腺素),注意循環(huán)液體量和尿量。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高,所以透析治療是無(wú)益的。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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