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吉非替尼片(易瑞沙)的藥物相互作用如何呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/28 13:24:57
    導(dǎo)讀:吉非替尼片(易瑞沙)的推薦劑量為250mg(1片),一日1次,口服,空腹或與食物同服。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的藥物相互作用如何呢?

吉非替尼片(易瑞沙)如果有吞咽困難,可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的藥物相互作用如何呢?下面讓小編為你介紹吧。

吉非替尼片(易瑞沙)的藥物相互作用是:

對人肝微粒體進(jìn)行的體外試驗證實(shí),吉非替尼主要通過肝細(xì)胞色素P-450系統(tǒng)的CYP3A4代謝。所以吉非替尼可能會與誘導(dǎo),抑制或為同一肝酶代謝的藥物發(fā)生相互作用。動物研究表明吉非替尼很少有酶誘導(dǎo)作用,體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。以下列出了與吉非替尼產(chǎn)生或可能產(chǎn)生有臨床意義的藥物相互作用的藥物或藥物類別:影響吉非替尼的藥物已證明的相互作用抑制CYP3A4的藥物在健康志愿者中將吉非替尼與伊曲康唑(一種CYP3A4抑制劑)合用,吉非替尼的平均AUC升高80%。由于藥物不良反應(yīng)與劑量及暴露量相關(guān),該升高可能有臨床意義。雖然未進(jìn)行與其他CYP3A4抑制劑相互作用的研究,但這一類藥物如酮康唑,克霉唑,Ritonovir同樣可能抑制吉非替尼的代謝。升高胃pH值的藥物在健康志愿者中進(jìn)行臨床研究,表明與能明顯持續(xù)升高胃pH至≥5的藥物合用,可使吉非替尼的平均AUC降低47%,這可能降低吉非替尼療效。利福平在健康志愿者中將吉非替尼與利福平(已知的強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑)同時給藥,吉非替尼的平均AUC比單服時降低83%。理論上可能有相互作用的藥物其他CYP3A4誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此,與CYP3A4誘導(dǎo)劑(如苯妥因、卡馬西平、巴比妥類或圣約翰草)合用可降低療效。吉非替尼對其他藥物的作用已證明的相互作用通過CYP2D6代謝的藥物在一項臨床試驗中,吉非替尼與美托洛爾(一種CYP2D6酶底物)合用,使美托洛爾的暴露量升高35%,這被認(rèn)為不具有臨床相關(guān)性。吉非替尼與其他由CYP2D6代謝的藥物同服,可能會升高后者的血藥濃度。理論上可能有相互作用的藥物華法林雖然迄今尚未進(jìn)行正規(guī)的藥物相互作用研究,在一些服用華法林的患者中報告了INR增高和/或出血事件。服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測其凝血酶原時間或INR的改(見注意事項)。長春瑞濱在II期臨床研究中,將本品與長春瑞濱同時服用,顯示本品可能會加劇長春瑞濱引起的中性白細(xì)胞減少作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

 

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