帕唑帕尼為白色或類白色粉末。主要成份為帕唑帕尼?;瘜W名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼屬于西藥嗎?非小細胞肺癌的ECT檢查是怎樣呢?
帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細胞癌患者。帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。帕唑帕尼在體內(nèi),帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。
帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開放,劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。
帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化。
西藥,相對于祖國傳統(tǒng)中藥而言,指西醫(yī)用的藥物,一般用化學合成方法制成或從天然產(chǎn)物提制而成;包括阿司匹林、青霉素、止痛片等。西藥即為有機化學藥品,無機化學藥品和生物制品??雌湔f明書則有化學名、結(jié)構(gòu)式,劑量上比中藥精確,通常以毫克計。帕唑帕尼屬于西藥。
非小細胞肺癌的ECT檢查:ECT骨顯像可以較早地發(fā)現(xiàn)骨轉(zhuǎn)移灶。X線片與骨顯像都有陽性發(fā)現(xiàn),如病灶部成骨反應(yīng)靜止,代謝不活躍,則骨顯像為陰性,X線片為陽性,二者互補,可以提高診斷率。需要注意的是ECT骨顯像診斷肺癌骨轉(zhuǎn)移的假陽性率可達20%~30%,因此ECT骨顯像陽性者需要作陽性區(qū)域骨的MRI掃描。
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(實習編緝:陳志東)
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