帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼。化學(xué)名：5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么，帕唑帕尼會(huì)發(fā)生嚴(yán)重致死性肝毒性嗎？非小細(xì)胞肺癌的手術(shù)療法是怎樣呢？

帕唑帕尼在體外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化，帕唑帕尼在體內(nèi)，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化，一種小鼠模型中血管生成，和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長(zhǎng)。帕唑帕尼的QT延長(zhǎng)潛能被評(píng)估為失控的一部分。

帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR)-1和-3、細(xì)胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)、白細(xì)胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。

帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項(xiàng)開(kāi)放，劑量遞增研究。帕唑帕尼對(duì)63例患者接受的劑量范圍從50至2，000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集單次給藥前ECGs評(píng)價(jià)帕唑帕尼對(duì)QTc間隔的影響。帕唑帕尼對(duì)2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。

帕唑帕尼為白色或類白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于晚期腎細(xì)胞癌（一種在腎小管中發(fā)現(xiàn)癌細(xì)胞的腎癌類型）、軟組織肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的治療。

帕唑帕尼觀察到增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平和膽紅素。曾發(fā)生嚴(yán)重致死性肝毒性。開(kāi)始治療前和治療期間定期測(cè)定肝化學(xué)。

非小細(xì)胞肺癌的手術(shù)療法：對(duì)于早期非小細(xì)胞肺癌的患者來(lái)說(shuō)，早期手術(shù)切除的治愈幾率較大，但是手術(shù)治療并非適合所有的患者，因?yàn)榛颊叩捏w質(zhì)、承受能力以及是否患有其他病癥等都不同，所以在選擇非小細(xì)胞肺癌的常用治療方法中的手術(shù)治療時(shí)有一定的適應(yīng)癥和禁忌癥。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）