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啟悅非那雄胺片對(duì)PSA水平的影響有什么呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/25 15:46:38
    導(dǎo)讀:啟悅非那雄胺片在該項(xiàng)研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物,啟悅非那雄胺片對(duì)5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。

啟悅非那雄胺片適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。那么,啟悅非那雄胺片對(duì)PSA水平的影響有什么呢?

啟悅非那雄胺片對(duì)男性單劑量口服給予后,啟悅非那雄胺片給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實(shí)際上尿液中沒(méi)有藥物原形)排泄,啟悅非那雄胺片的總量的57%從糞便中排泄。啟悅非那雄胺片在該項(xiàng)研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物,啟悅非那雄胺片對(duì)5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。

啟悅非那雄胺片的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會(huì)患BPH。這些個(gè)體在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。

啟悅非那雄胺片可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對(duì)肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。啟悅非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒(méi)有親和力,因此沒(méi)有直接的抗雄激素活性。啟悅非那雄胺片的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合,而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合,IC50為2.9nM。

啟悅非那雄胺片對(duì)PSA水平的影響:血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān),而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)。當(dāng)評(píng)價(jià)PSA實(shí)驗(yàn)室測(cè)定結(jié)果時(shí),應(yīng)考慮接受本品治療的患者PSA水平降低的事實(shí)。大多數(shù)患者,在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速降低,隨后PSA水平穩(wěn)定在一個(gè)新的基線上。治療后基線值約為治療前基線值的一半。因此,用本品治療六個(gè)月或更長(zhǎng)的典型患者,在與未經(jīng)治療男性的正常PSA值相比較時(shí)PSA值應(yīng)該加倍。臨床解釋見注意事項(xiàng)–對(duì)PSA和前列腺癌檢查的影響。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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