甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的皮膚毒性是怎樣呢?腎癌的核磁共振成像是怎樣呢?
甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)表明,該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內(nèi)被消除,其中77%通過糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。
甲苯磺酸索拉非尼片結(jié)合物可由消化道細(xì)菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,這使得索拉非尼的非結(jié)合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片與新霉素聯(lián)用時(shí)會(huì)干擾此過程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。
甲苯磺酸索拉非尼片有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物,其中5個(gè)在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝臟內(nèi)通過CYP3A4介導(dǎo)的氧化作用代謝,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片還有通過UGT1A9介導(dǎo)的葡萄糖醛酸化作用代謝。
甲苯磺酸索拉非尼片的皮膚毒性:手足皮膚反應(yīng)和皮疹是服用索拉非尼最常見的不良反應(yīng)。皮疹和手足皮膚反應(yīng)通常多為NCICTCAE1到2級(jí),且多于開始服用索拉非尼后的6周內(nèi)出現(xiàn)。對(duì)皮膚毒性反應(yīng)的處理包括局部用藥以減輕癥狀,暫時(shí)性停藥或/和對(duì)索拉非尼進(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于皮膚毒性嚴(yán)重或反應(yīng)持久的患者需要永久停用索拉非尼。
腎癌的核磁共振成像(MRI):核磁共振成像檢查腎臟是比較理想的。腎門和腎周間隙脂肪產(chǎn)生高信號(hào)強(qiáng)度。腎外層皮質(zhì)為高信號(hào)強(qiáng)度,其中部髓質(zhì)為低信號(hào)強(qiáng)度,可能由于腎組織內(nèi)滲透壓不同,兩部分對(duì)比度差50%,這種差別可隨恢復(fù)時(shí)間延長和水化而縮小,腎動(dòng)脈和靜脈無腔內(nèi)信號(hào),所以為低強(qiáng)度。集合系統(tǒng)有尿?yàn)榈蛷?qiáng)度。腎癌的MRI變異大,由腫瘤血管,大小,有無壞死決定。MRI不能很好地發(fā)現(xiàn)鈣化灶,因其質(zhì)子低密度。MRI對(duì)腎癌侵犯范圍、周圍組織包膜,肝、腸系膜、腰肌的改變?nèi)菀装l(fā)現(xiàn)查明。尤其是腎癌出現(xiàn)腎靜脈、下腔靜脈內(nèi)癌栓和淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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