索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。主要成份為蘋果酸舒尼替尼?；瘜W(xué)名：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2，4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋果酸鹽。那么，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與CYP3A4誘導(dǎo)劑合用是怎樣呢？腎癌的流行病學(xué)是怎樣呢？

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測定證實能抑制這些受體酪氨酸激酶（RTK）的活性，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊并在細(xì)胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點的腫瘤模型的體內(nèi)試驗中，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個受體酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化進程；索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在某些動物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長或?qū)е履[瘤消退，和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個受體酪氨酸激酶（RTK）的小分子，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊通過對舒尼替尼抑制各種激酶（80多種激酶）的活性進行評價，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干細(xì)胞因子受體（KIT）、Fms樣酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受體（CSF-1R）和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體（RET）。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與CYP3A4誘導(dǎo)劑合用：CYP3A4誘導(dǎo)劑（如利福平）可降低本品的血漿濃度。建議合并用藥時選擇對此類酶沒有或只有最小誘導(dǎo)作用的藥物。如果必須與CYP3A4誘導(dǎo)劑合并使用，應(yīng)考慮增加本品的劑量，最大劑量不應(yīng)超過87.5mg，每日一次。如果增加本品劑量，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測患者的毒性反應(yīng)。

腎癌的流行病學(xué)：腎癌約占成人惡性腫瘤的2%～3%，占成人腎臟惡性腫瘤的80%～90%。世界范圍內(nèi)各國或各地區(qū)的發(fā)病率各不相同，總體上發(fā)達國家發(fā)病率高于發(fā)展中國家，城市地區(qū)高于農(nóng)村地區(qū)，男性多于女性，男女患者比例約為2∶1，發(fā)病年齡可見于各年齡段，高發(fā)年齡50～70歲。據(jù)全國腫瘤防治研究辦公室和衛(wèi)生部衛(wèi)生統(tǒng)計信息中心統(tǒng)計我國試點市、縣腫瘤發(fā)病及死亡資料顯示我國腎癌發(fā)病率呈逐年上升趨勢，至2008年已經(jīng)成為我國男性惡性腫瘤發(fā)病率第10位。腎癌的病因未明。已經(jīng)明確的與腎癌發(fā)病相關(guān)因素有遺傳、吸煙、肥胖、高血壓及抗高血壓治療等有關(guān)。

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（實習(xí)編緝：李華藝）