頭孢泊肟酯片的性狀是薄膜衣片。除去包衣后顯類白色或微黃色??稍谌巳橹蟹置冢捎诒酒穼Σ溉榈膵雰河袧撛诘膰乐胤磻?,所以應權衡對母親的利弊后,再確定是中斷哺乳或停藥。那么,頭孢泊肟酯片的藥代動力學是有怎樣呢?
頭孢泊肟酯片主要成分為頭孢泊肟酯。其化學名為:(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亞氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮雜雙環(huán)-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸異丙氧羰氧乙基酯。分子式:C21H27N5O9S2。分子量:557.61。
頭孢泊肟酯片口服。成人每次1~2片(0.1g~0.2g),一日2次,根據(jù)不同病種和病情而定。一般對上呼吸道感染、單純尿路感染每次1片(0.1g),每日2次;重癥可增至2片(0.2g),每日2次,療程5~7天。
頭孢泊肟酯片的藥代動力學是據(jù)文獻報道:
1.血清濃度:健康成人單劑量口服頭孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表現(xiàn)為血清頭孢泊肟(CPDX)濃度很快增高。給予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和飯后單劑量口服的藥動學參數(shù)見表。健康成人口服頭孢泊肟酯的藥動學參數(shù)表給藥時間劑量例數(shù)T12CmaxTmaxAUC(mg)、(h)、(μml)、(h)、[(μgh)ml]空腹:50,8,2.2,0.8,2.5,3.9。空腹:100,8,2.4,1.2,2.9,7.0??崭梗?00,14,2.1,2.2,2.6,13.1。飯后:50,5,1.7。飯后:100,16,1.9,1.7,2.8,8.3。飯后:200,45,1.9,3.1,2.9,16.4。從表中可以看出飯后服藥的吸收性較空腹為好。
2.分布:頭孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織等。
3.代謝、排泄頭孢泊肟酯(CPDX-PR)在吸收時被腸管壁酯酶水解為具有抗菌活性的頭孢泊肟(CPDX)。CPDX幾乎不經(jīng)代謝而主要從尿中排泄。健康成人飯后1次口服CPDX-PR100mg、200mg時,CPDX的尿中排泄率(0~12h)約為90%。未被吸收的極少部分CPDX-PR經(jīng)糞便排泄。CPDX的腎清除率約90mlmin。連續(xù)給CPDX-PR200mgq12h共14天,未見蓄積性。
4.腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄,腎功能不全患者飯后口服CPDX-PR隨腎功能損害程度其CPDX的T12延長、Cmax及AUC增加,尿排泄明顯減少。
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(實習編緝:陳志方)
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