克拉霉素緩釋片的主要成份為克拉霉素??死顾鼐忈屍瑸楸∧ひ缕ケ∧ひ潞笃撅@白色或類白色。那么,克拉霉素緩釋片用于腎功能中度受損患者會是怎樣呢?
克拉霉素緩釋片的動力學研究與.025g和0.5g克拉霉素片的動力學比較研究表明,克拉霉素緩釋片當每日總劑量相同時,吸收程度也相同??丝死顾鼐忈屍慕^對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%??死顾鼐忈屍诙啻谓o藥后并未發(fā)現(xiàn)累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變??死顾鼐忈屍敐舛冗_到45.0mg/ml時結合率降至41%,表示結合位點可能趨于飽和,但這僅發(fā)生在濃度遠高于治療藥物有效濃度。克拉霉素緩釋片的體外研究的結果表明在濃度為0.45~4.5mg/kg/人血漿蛋白結合率平均為70%。
克拉霉素緩釋片的藥代動力學行為并非是直線式??死顾鼐忈屍瑢M食患者,克拉霉素緩釋片每日予0.5g克,克拉霉素緩釋片和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml??死顾鼐忈屍斆咳談┝吭鲋?g時,穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml。克拉霉素緩釋片的母藥(指克拉霉素)與代謝物的消除半衰期(t?β)分別近似5.3和7.7小時??死顾鼐忈屍退牧u基代謝物在高劑量時,其半衰期(t?)明顯延長。
克拉霉素緩釋片用于腎功能中度受損(肌酐清除率為30~60ml/min)的患者,應將劑量減少50%,其最大劑量為每天服用1片(0.5g)克拉霉素緩釋片。
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(實習編緝:陳志方)
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