達(dá)沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時(shí)間依賴性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下，達(dá)沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達(dá)沙替尼不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。那么，達(dá)沙替尼片與阿司咪唑能合用？

達(dá)沙替尼治療會(huì)伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。

達(dá)沙替尼經(jīng)口服后可被快速吸收，在0.5-3小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值濃度?？诜螅?5mg至120mg，每日2次的劑量范圍內(nèi)，平均暴露（AUCτ）的增加大約與劑量的增加呈正比?；颊咧羞_(dá)沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時(shí)。

來自健康受試者的數(shù)據(jù)表明，在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達(dá)沙替尼可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加14%。服用達(dá)沙替尼30分鐘前給予低脂飲食可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。

達(dá)沙替尼與CYP3A4底物同時(shí)使用可能會(huì)增加CYP3A4底物的暴露。因此，當(dāng)達(dá)沙替尼與已知具有較窄治療指數(shù)的CYP3A4底物（如阿司咪唑）同時(shí)使用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）