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酒石酸伐尼克蘭片的成分是?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/21 21:26:05
    導(dǎo)讀:酒石酸伐尼克蘭片成分是酒石酸伐尼克蘭,伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。

酒石酸伐尼克蘭片是一種用于戒煙的藥物,而煙草業(yè)稅收占全國(guó)總稅收的10%。從經(jīng)濟(jì)學(xué)的分類來(lái)說(shuō),雖然政府從煙草中得到稅收,但是,煙草收入永遠(yuǎn)彌補(bǔ)不了因煙害而導(dǎo)致的疾病。那么,酒石酸伐尼克蘭片的成分是?

酒石酸伐尼克蘭片成分是酒石酸伐尼克蘭,伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。

體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,暢沛與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。

伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。

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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)

 

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