甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼?;瘜W(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么,甲磺酸伊馬替尼片的功能主治有哪些呢?白血病是什么呢?
甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細(xì)胞系細(xì)胞、費(fèi)城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的體外實(shí)驗(yàn)顯示抑制GIST細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。
甲磺酸伊馬替尼片有極少在臨床產(chǎn)生耐藥的報(bào)道,關(guān)于伊馬替尼耐藥的發(fā)生,初始耐藥(從開始治療即無效)和繼發(fā)耐藥的區(qū)別是在整個(gè)伊馬替尼的暴露進(jìn)程中顯示無效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片在疾病進(jìn)程中增加,即為產(chǎn)生耐藥的分子機(jī)制。甲磺酸伊馬替尼片在治療的患者中產(chǎn)生耐藥發(fā)生率很低,或者是沒有按照要求服藥。因此,治療應(yīng)盡早開始,同時(shí)劑量應(yīng)嚴(yán)格按要求服用。甲磺酸伊馬替尼片長期治療后,大鼠機(jī)會(huì)性感染的發(fā)生率增加,并且猴子體內(nèi)通常被抑制的瘧疾感染病情加重。
甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。甲磺酸伊馬替尼片用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。
白血病,亦稱作血癌,是一類造血干細(xì)胞異常的克隆性惡性疾病。其克隆中的白血病細(xì)胞失去進(jìn)一步分化成熟的能力而停滯在細(xì)胞發(fā)育的不同階段。在骨髓和其他造血組織中白血病細(xì)胞大量增生積聚并浸潤其他器官和組織,同時(shí)使正常造血受抑制,臨床表現(xiàn)為貧血、出血、感染及各器官浸潤癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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