帕比司他為紅色不透明膠囊。帕比司他的主要成份為帕比司他。那么,哪些患者不宜服用帕比司他呢?多發(fā)性骨髓瘤的腎臟病變是怎樣呢?
帕比司他是一種CYP3A4底物和抑制CYP2D6。帕比司他是一種P-糖蛋白(P-gp)的轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的底物。帕比司他可能增加Farydak血液濃度的藥物:CYP3A抑制劑:Farydak與強CYP3A抑制劑聯(lián)用與Farydak單獨用藥比較:帕比司他的峰值濃度Cmax和AUC分別升高62%和73%。
帕比司他是一種新型、廣譜組蛋白脫乙酰酶(HDAC)抑制劑,帕比司他具有一種新的作用機制,帕比司他通過阻斷組蛋白脫乙酰酶(HDAC)發(fā)揮作用,帕比司他能夠?qū)?a target="_blank" href="http://m.coldnoir.com/nrzl/" name="InnerLinkKeyWord">癌細(xì)胞施以嚴(yán)重的應(yīng)激直至其死亡,而健康細(xì)胞則不受影響。帕比司他的表觀遺傳學(xué)活性,帕比司他可能有助于恢復(fù)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的功能。
對本品過敏者禁用;孕婦忌用帕比司他。
多發(fā)性骨髓瘤的腎臟病變是本病比較常見而又具特征性的臨床表現(xiàn)。由于異常單克隆免疫球蛋白過量生成和重鏈與輕鏈的合成失去平衡,過多的輕鏈生成,相對分子質(zhì)量僅有23000的輕鏈可自腎小球濾過,被腎小管重吸收,過多的輕鏈重吸收造成腎小管損害。此外,高鈣血癥、高尿酸血癥、高黏滯綜合征、淀粉樣變性及腫瘤細(xì)胞浸潤,均可造成腎臟損害。患者可有蛋白尿、本-周(Bence-Jones)蛋白尿、鏡下血尿,易被誤診為“腎炎”。最終發(fā)展為腎功能不全。腎功能衰竭是MM的致死原因之一。在大多數(shù)情況下,腎功能衰竭是慢性、漸進(jìn)性的,但少數(shù)情況下可發(fā)生急性腎功能衰竭,主要誘因是高鈣血癥和脫水,若處理及時得當(dāng),這種急性腎功能衰竭還可逆轉(zhuǎn)。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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