別嘌醇片的注意事項(xiàng):1.本品不能控制痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀,不能作為抗炎藥使用。因?yàn)楸酒反偈鼓蛩峤Y(jié)晶重新溶解時(shí)可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。那么,別嘌醇片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?
別嘌醇片的用法用量:口服:成人常用量:初始劑量一次50mg(1/2片),一日1次~2次,每周可遞增50mg~100mg(1/2片~1片),至一日200mg~300mg(2片~3片),分2次~3次服。
本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸,從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成結(jié)晶沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi),也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通過對(duì)次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。本品口服后24小時(shí)血尿酸濃度就開始下降,而在2~4周時(shí)下降最為明顯。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg,腹腔注射LD50為750mg/kg;小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg,腹腔注射LD50為160mg/kg。
別嘌醇片的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全,2~6小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。本品的半衰期為14~28小時(shí),與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄,但腎功能不全時(shí)其排出量減少。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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