甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全，而且個(gè)體差異較大，甲苯磺酸拉帕替尼片約4h后達(dá)到最大濃度(Cmax)，甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h，每日給藥后6～7d達(dá)到穩(wěn)態(tài)。那么，甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥多少？乳腺癌發(fā)病率如何？

甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥1250mg，Cmax為2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，甲苯磺酸拉帕替尼片的血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分開(kāi)服用較每日1次AUC增加一倍，與食物同服，AUC增加3～4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高（>99%），甲苯磺酸拉帕替尼片的體外研究[4]證實(shí)，甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片單劑量終末半衰期為14.2h，多次給藥后，甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延長(zhǎng)至24h，甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝，甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在腎臟排泄極微，糞便中回收率約為口服劑量的27%。

甲苯磺酸拉帕替尼片與卡培他濱聯(lián)用時(shí)，拉帕替尼的推薦劑量為1250mg（5片），每日1次，每21天為1周期。建議將每日劑量一次性服用，應(yīng)在餐前至少1小時(shí)或餐后至少1小時(shí)服用。

全球乳腺癌發(fā)病率自20世紀(jì)70年代末開(kāi)始一直呈上升趨勢(shì)。美國(guó)8名婦女一生中就會(huì)有1人患乳腺癌。中國(guó)不是乳腺癌的高發(fā)國(guó)家，但不宜樂(lè)觀，近年我國(guó)乳腺癌發(fā)病率的增長(zhǎng)速度卻高出高發(fā)國(guó)家1～2個(gè)百分點(diǎn)。

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（實(shí)習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）