帕唑帕尼的主要成份是帕唑帕尼。分子式:C21H23N7O2S。分子量:437.52。帕唑帕尼有什么作用?
帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細胞癌患者。
帕唑帕尼是一種VEGFR的酪氨酸激酶抑制劑,通過選擇性抑制VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,與ATP競爭性結合胞外的配體結合位點,阻斷分子內酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR激活,從而加速細胞凋亡,抑制血管生成,抑制腫瘤浸潤和轉移。在體外實驗中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管內皮生長因子誘導的VEGFR磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同時還特異性作用于血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-α和PDGFR-β,成纖維細胞生長因子受體(FG-FR)-1和-3,干細胞因子受體(Kit),受體誘導T細胞激酶(Itk),白細胞特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck),以及跨膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)。
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(實習編輯:孫媛媛)
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