臨床研究中達(dá)沙替尼片過量?jī)H限于個(gè)案病例。2例患者報(bào)告了用藥過量（280mg/天，持續(xù)1周），這兩個(gè)病例均出現(xiàn)顯著的血小板計(jì)數(shù)降低。由于達(dá)沙替尼會(huì)伴有3級(jí)或4級(jí)的骨髓抑制（見【注意事項(xiàng)】），攝入超過推薦劑量藥物的患者應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測(cè)其骨髓抑制情況，并給予適當(dāng)?shù)闹С中灾委?。?dòng)物急性用藥過量與心臟毒性相關(guān)。心臟毒性證據(jù)包括嚙齒類動(dòng)物接受≥100mg/kg（600mg/m[sup]2[/sup]）單次給藥后出現(xiàn)的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg（120mg/m[sup]2[/sup]）單次給藥后出現(xiàn)的收縮壓和舒張壓升高的趨勢(shì)。達(dá)沙替尼片有什么藥理毒理？

達(dá)沙替尼片(依尼舒)的藥理毒理如下：本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對(duì)多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長(zhǎng)。詳見內(nèi)包裝說明書。

達(dá)沙替尼片(依尼舒)用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

達(dá)沙替尼片(依尼舒)可導(dǎo)致嚴(yán)重的血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。詳見內(nèi)包裝說明書。

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(實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛)