達沙替尼片的活性成份為達沙替尼?；瘜W名稱為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，達沙替尼片的藥物過量是怎樣呢？白血病的西醫(yī)治療方法是怎樣呢？

達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼片的體外研究中，達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。達沙替尼片可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥：BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過表達。達沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進行的體內試驗中，達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展，同時延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。

達沙替尼片的藥物過量：臨床研究中本品過量僅限于個案病例。2例患者報告了用藥過量（280mg/天，持續(xù)1周），這兩個病例均出現(xiàn)顯著的血小板計數(shù)降低。由于達沙替尼會伴有3級或4級的骨髓抑制，攝入超過推薦劑量藥物的患者應當密切監(jiān)測其骨髓抑制情況，并給予適當?shù)闹С中灾委?。動物急性用藥過量與心臟毒性相關。心臟毒性證據(jù)包括嚙齒類動物接受≥100mg/kg（600mg/m[sup]2[/sup]）單次給藥后出現(xiàn)的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg（120mg/m[sup]2[/sup]）單次給藥后出現(xiàn)的收縮壓和舒張壓升高的趨勢。

白血病的西醫(yī)治療方法：

化療法：急性和慢性治療上還是有一些區(qū)別的。首先都要選擇化療，不管你是哪一型的，髓性還是非髓性，是急性也好，慢性也好，首選都是化療。只是化療的藥物種類不同，急性白血病用的化療都是靜脈的化療，藥物用軟化劑等等一系列。慢性髓性白血病治療在病程的慢性期、加速期、急變期三個階段采取不同的治療方法。[3]

1、靜脈注射化療藥物時，操作不慎藥液外漏可引起局部組織壞死和栓塞性靜脈炎。因此，醫(yī)護人員必須十分仔細，認真加以預防；

2、抑制骨髓造血系統(tǒng)，主要是白細胞和血小板下降。在每次化療前，都應該做血象檢查，如果白細胞的數(shù)目若低于(2.5～3)×109/升、血小板(50～80)×109/升，應該暫時停止化療，遵照醫(yī)生的醫(yī)囑使用升高血細胞藥。除原有的鯊肝醇、利血生、核苷酸和維生素B6以及益氣補血的中藥治療外，近年來由基因重組工程生產(chǎn)的一些集落刺激因子，具有明顯的促進血細胞增生的功能。只在在化療后及時用上這些藥物，白細胞就不會明顯下降；[4]

3、可不同程度的損害肝臟細胞，出現(xiàn)谷丙轉氨酶增高、膽紅素上升、肝腫大、肝區(qū)疼痛、黃疸等，嚴重的會引起肝硬化、凝血機制障礙等，所以在用藥前和用藥過程中，要檢查肝功能，及時發(fā)現(xiàn)問題，及時解決，必要時停止化療；

4、有些化療藥物對心血管系統(tǒng)有毒性作用，嚴重的可發(fā)生心力衰竭。所以用藥前及用藥中應檢查心電圖，發(fā)現(xiàn)異常立即停藥，及時治療。對有心臟病變的病人，應避免使用對心臟有毒性作用的化療藥物。

5、對呼吸系統(tǒng)有毒性作用和不良反應的化療藥物可引起急性化學性肺炎和慢性肺纖維化，甚至出現(xiàn)呼吸衰竭。因此用肺毒性藥物(即對呼吸系統(tǒng)有毒性的化療藥物)，如爭光霉素等，應在用藥期間定期檢查肺部情況，停藥后還要注意隨訪。發(fā)現(xiàn)肺部毒性反應，立即停止化療并用激素治療；[5]

6、泌尿系統(tǒng)的毒性作用和不良反應表現(xiàn)有蛋白尿，少尿或無尿，有的發(fā)生血尿。為了能夠清楚了解腎臟功能，在用藥前和用藥過程中均要定期檢查，發(fā)現(xiàn)問題，及時治療。在治療在要多飲綠茶水及服利尿通淋的中草藥，使每天尿量在2000～3000毫升。經(jīng)驗證明，這樣可減少泌尿系統(tǒng)的毒性作用和不良反應；

7、某些藥物可影響生育，導致畸胎。在化療期間，男性病人應節(jié)育，女性病人如有妊娠應中止或避免化療一般停藥后生育功能可恢復；

8、脫發(fā)和皮膚反應并不是所有的病人都會出現(xiàn)，即使出現(xiàn)也不必過分擔憂，因為一般病人停藥后，脫掉的頭發(fā)會重新長出，皮膚的紅斑、皮疹和色素沉著也會好轉或消失；

9、在化療的全身反應中，要數(shù)消化系統(tǒng)的毒性作用和不良反應最令患者煩惱，如惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉，以及口腔黏膜潰瘍、咽喉炎等。

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（實習編緝：陳志東）