達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼。達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，達(dá)沙替尼片的兒童用藥是怎樣呢？白血病的M3治療是怎樣呢？

達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。達(dá)沙替尼片主要通過糞便清除，達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后，達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除，達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中，達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。

達(dá)沙替尼片的兒童用藥：由于缺少安全性和療效數(shù)據(jù)，不推薦本品用于兒童和18歲以下的青少年。

白血病的M3治療：由于靶向治療和誘導(dǎo)凋亡治療的成功，PML-RARα陽性急性早幼粒細(xì)胞白血?。∕3）成為整個(gè)AML中預(yù)后最好的類型。越來越多的研究顯示，全反式維甲酸聯(lián)合砷劑治療可以治愈絕大多數(shù)M3患者。治療需要嚴(yán)格按照療程進(jìn)行，后期維持治療的長短則主要依據(jù)融合基因殘留情況決定。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）