達(dá)沙替尼片(依尼舒)用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。達(dá)沙替尼片的主要成份是什么？

達(dá)沙替尼片(依尼舒)活性成份為達(dá)沙替尼。

達(dá)沙替尼片(依尼舒)為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

達(dá)沙替尼片多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長。詳見內(nèi)包裝說明書。

達(dá)沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。本品的表觀分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗(yàn)中，本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。本品在人體內(nèi)被廣泛代謝，主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4。詳見內(nèi)包裝說明書。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）