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阿昔替尼片的心力衰竭事件是怎樣呢?腎癌的X線造影術(shù)是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 16:57:38
    導(dǎo)讀:阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體,包括血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。

阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。主要成份為阿昔替尼?;瘜W(xué)名稱:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么,阿昔替尼片的心力衰竭事件是怎樣呢?腎癌的X線造影術(shù)是怎樣呢?

阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體,包括血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進(jìn)展相關(guān)。阿昔替尼片的體外試驗(yàn)與小鼠體內(nèi)模型試驗(yàn)顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞增殖與存活;阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼片可抑制腫瘤生長及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗(yàn)和人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陰性,小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果陽性。

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中,阿昔替尼片對小鼠經(jīng)口給藥2次/天,≥15mg/kg/劑量(約為人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露(AUC)的7倍),或犬經(jīng)口給藥2次/天,≥1.5mg/kg/劑量(約為人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露的0.1倍),阿昔替尼片可引起雄性動(dòng)物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細(xì)胞數(shù)量減少、精子減少或異常精子形成,精子密度或計(jì)數(shù)減少;阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量(大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露的1.5倍或0.3倍)下可見雌性小鼠和雌性犬生殖道異常,包括性成熟延遲、黃體數(shù)減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片的心力衰竭:在一項(xiàng)阿昔替尼治療RCC患者的對照臨床研究中,6/359例(2%)接受阿昔替尼治療的患者和3/355例接受索拉非尼治療的患者(1%)報(bào)告心力衰竭。2/359例(1%)接受阿昔替尼治療的患者和1/355(<1%)例接受索拉非尼治療的患者報(bào)告3/4級心力衰竭。2/359例(1%)接受阿昔替尼治療的患者和1/355例(<1%)接受索拉非尼治療的患者報(bào)告致死性心力衰竭。在整個(gè)阿昔替尼治療過程中需監(jiān)測心力衰竭的體征或癥狀??赡苄枰ㄟ^永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。

在阿昔替尼臨床試驗(yàn)中,有17/715例患者(2%)報(bào)告動(dòng)脈血栓栓塞事件(包括一過性腦缺血發(fā)作、腦血管意外、心肌梗死、視網(wǎng)膜動(dòng)脈閉塞),有2例死亡繼發(fā)于腦血管意外。有發(fā)生此類事件風(fēng)險(xiǎn)或此類事件病史的患者應(yīng)慎用阿昔替尼。目前尚未在之前12個(gè)月內(nèi)發(fā)生動(dòng)脈血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。

腎癌的X線造影術(shù):

(1)X線平片:X線平片可以見到腎外形增大,輪廓改變,偶有腫瘤鈣化,在腫瘤內(nèi)局限的或廣泛的絮狀影,亦可在腫瘤周圍成為鈣化線,殼狀,尤其年輕人腎癌多見。

(2)靜脈尿路造影,靜脈尿路造影是常規(guī)檢查方法,由于不能顯示尚未引起腎孟腎盞變形的腫瘤,以及不易區(qū)別腫瘤是否腎癌,腎血管平滑肌脂肪瘤,腎囊腫,所以其重要性下降,必須同時(shí)進(jìn)行超聲或CT檢查進(jìn)一步鑒別。但靜脈尿路造影可以了解雙側(cè)腎臟的功能以及腎盂腎盞輸尿管和膀胱的情況,對診斷有重要的參考價(jià)值。

(3)腎動(dòng)脈造影:腎動(dòng)脈造影可發(fā)現(xiàn)泌尿系統(tǒng)造影未變形的腫瘤,腎癌表現(xiàn)有新生血管,動(dòng)靜脈瘺,造影劑池樣聚集(Pooling)包膜血管增多。血管造影變異大,有時(shí)腎癌可不顯影,如腫瘤壞死,囊性變,動(dòng)脈栓塞等。腎動(dòng)脈造影必要時(shí)可向腎動(dòng)脈內(nèi)注入腎上腺素,正常血管收縮而腫瘤血管無反應(yīng)。

在比較大的腎癌,選擇性腎動(dòng)脈造影時(shí)亦可隨之進(jìn)行腎動(dòng)脈栓塞術(shù),可減少手術(shù)中出血。腎癌不能手術(shù)切除而有嚴(yán)重出血者可行腎動(dòng)脈栓塞術(shù)作為姑息性治療。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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