鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí)，另一面空白。Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。

那么，非小細(xì)胞肺癌致死率高嗎？鹽酸厄洛替尼片的毒性如何？

非小細(xì)胞肺癌（Non-SmallCellLungCancer，NSCLC）是肺癌最常見(jiàn)的組織學(xué)類型，約占肺癌總敉的80-85%，可進(jìn)一步分為鱗狀細(xì)胞癌、腺癌和大細(xì)胞癌。近年來(lái)非小細(xì)胞肺癌發(fā)病率不斷增高，無(wú)論是在我國(guó)還是全球，都已成為致死率最高的腫瘤。

鹽酸厄洛替尼片的主要成份：鹽酸厄洛替尼?；瘜W(xué)名：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽；分子式：C22H23N3O4·HCl；分子量：429.90。

厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。對(duì)其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。在臨床前研究中沒(méi)有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。在基因毒性研究中，厄洛替尼既無(wú)遺傳毒性，也無(wú)致畸變作用。已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(zhǎng)期致癌性研究，6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。在一系列體外實(shí)驗(yàn)（細(xì)菌突變、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和哺乳細(xì)胞突變）和體內(nèi)小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)中分析了厄洛替尼的遺傳毒性，結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。當(dāng)家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度（每日150mg的AUC）3倍時(shí)可以出現(xiàn)母體毒性導(dǎo)致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度（根據(jù)AUC）時(shí)在家兔和大鼠中不會(huì)增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼（根據(jù)mg/㎡計(jì)算相當(dāng)于臨床劑量的0.3～0.7倍）可以引起早期吸收而導(dǎo)致成活胎兒數(shù)量下降。家兔和大鼠中未觀察到致畸作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）